Цефазолин

Международное непатентованное наименование
Цефазолин

Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутрbмышечного введения флаконы/ в комплекте с растворителем - вода

Состав
Действующее вещество:
Цефазолин натрия (в пересчете на цефазолин) 0.5 г / 1,0 г
Неактивный компонент-растворитель (при наличии в комплекте): вода для инъекций 2 мл или 5 мл
Описание
Препарат: белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок.
Растворитель: бесцветная прозрачная жидкость без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик группы цефалоспоринов

Код АТХ
J01DB04

Фармакодинамика:
Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp. Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллииазу; в т.ч. Streptococcus pneumoniae) Corynebacterium diphtheriae Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis Neisseria gonorrhoeae Shigella spp.. Salmonella spp. Escherichia coli Klebsiella spp. Treponema spp. Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.. Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa индолположительных штаммов Proteus spp. Mycobacterium tuberculosis. Serratia spp. анаэробных микроорганизмов метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.
Фармакокинетика:
Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при внутримышечном (в/м) введении в дозе 05 и 1 г составляет 2 и 1 ч соответственно; максимальная концентрация (Сmах) - 38 и 64 мкг/мл. После внутривенного (в/в) введения ТСmах - в конце инфузни после в/в введения 1 г Сmах - 180 мкг/мл. Проникает в суставы ткани сердца и сосудов в брюшную полость почки и мочевыводящие пути плаценту среднее ухо дыхательные пути кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и значительно выше чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше чем в плазме. Объем распределения - 012 л/кг. Связь с белками - 85%. Период полувыведения (Т1/2) при в/м введении составляет 18 ч при в/в введении -2 ч. При нарушении функции почек Т1/2 - 20-40ч. Выводится преимущественно почками в неизменном виде: в течение первых 6 ч - 60-90% через 24 ч - 70-95%. После в/м введения в дозах 0.5 и 1 г Сmах в моче составляет 1 мг/мл п 4 мг/мл соответственно.
Показания:
Бактериальные инфекции вызванные чувствительными к цефазолнну микроорганизмами: верхних и нижних дыхательных путей JIOP-органов (в т.ч. средний отит) мочевыводящих и желчевыводящих путей органов малого таза кожи и мягких тканей костей и суставов (в т.ч. остеомиелит) эндокардит сепсис перитонит мастит раневые ожоговые и послеоперационные инфекции сифилис гонорея.
Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к цефазолину препаратам группы цефалоспориновых и других ?-лактамных антибиотиков (в т.ч. пенициллины и карбапенемы) период новорожденности (до 1 мес). Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками.
С осторожностью:
Почечная недостаточность заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе) детский возраст от до 1 до 12 месяцев.
Беременность и лактация:
Противопоказан при беременности. Следует прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата в этот период.
Способ применения и дозы:
Цефазолин предназначен только для парентерального введения - внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). Дозы устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции чувствительности возбудителя.

Приготовление растворов и применение:

Для в/м введения 05 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций 1 г - в 4 мл воды для инъекций. Для в/в струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл воды для

инъекций затем вводят медленно в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10% раствора декстрозы 0.9% раствора натрия хлорида раствора Рингера 5% раствора гидрокарбоната; инфузию проводят в течение 20-30 минут (скорость введения - 60-80 капель в минуту). Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Средняя суточная доза для взрослых - 1-4 г; кратность введения - 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза -

6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Указания по режиму дозирования для взрослых:

Цефазолин предназначен только для парентерального введения - внутримышечно и внутривенно

(струйно или капельно). Дозы устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции чувствительности возбудителя.

Приготовление растворов и применение:

Для в/м введения 05 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций 1 г - в 4 мл воды для инъекций. Для в/в струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл воды для

инъекций затем вводят медленно в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10% раствора декстрозы 0.9% раствора натрия хлорида раствора Рингера 5% раствора гидрокарбоната; инфузию проводят в течение 20-30 минут (скорость введения - 60-80 капель в минуту). Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Средняя суточная доза для взрослых - 1-4 г; кратность введения - 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Указания по режиму дозирования для взрослых:

Вид

инфекции

Разовая доза

Частота введения

Инфекции легкого течения вызванные чувствительными грамположительными кокками

05-1 г

Через 8 часов

Пневмококковая пневмония

05 г

Через 12 часов

Острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей

1 г

Через 12 часов

Средней тяжести или тяжелые

05-1 г

Через 6-8 часов

Тяжелые угрожающие жизни инфекции: эндокардит септицемия

1-1.5 г

Через 6 часов

Применение у детей с нормальной функцией почек:

Детям в возрасте 1 мес и старше цефазолин назначают в дозе 25-50 мг/кг массы тела в сутки.

Кратность введения - 3-4 раза в сутки. При тяжелом течении инфекции суточная доза цефазолнна может быть увеличена до 100 мг/кг массы тела. Кратность введения - 3-4 раза в сутки.

Применение у взрослых пациентов с нарушением функции ночек

У пациентов с нарушением функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значением клиренса креатинина (КК): при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме крови 1.5 мг% и менее можно вводить полную суточную дозу; при КК 54-35 мл/мин или при концентрации креатинина в плазме крови 3-16 мг% можно вводить полную суточную дозу но интервалы между инъекциями следует увеличить до 8 часов: при КК 34-11 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме крови 4.5-31 мг% вводят половину обычной дозы каждые 18-24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной соответствующей показанию и тяжести инфекции.

Применение у детей с нарушением функции почек

Детям у которых клиренс креатинина составляет от 70 до 40 мл/мин/173 м2 вводится 60 % средней суточной дозы цефазолина через 12 часов. При клиренсе креатинина от 40 до 20 мл/мин/173 м2 вводится 25 % средней суточной дозы цефазолина через 12 часов. При клиренсе креатинина между 20 и 5 мл/мин/173 м2 вводится 10% средней суточной дозы цефазолина через 24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной соответствующей тяжести инфекции.

Периоперационная профилактика:

Для профилактики инфекций во время хирургических вмешательств дозировка цефазолина зависит от типа и продолжительности операции.

- 1 г вводится внутривенно или внутримышечно за 30 мин - 1 час до начала хирургической операции (доза является достаточной при незначительных хирургических вмешательствах небольшой продолжительности);

- при продолжительных хирургических операциях (более 2 часов) дополнительно вводят от 05 до 1 г внутривенно или внутримышечно во время самой операции (можно вводить препарат и в ходе

хирургической операции в зависимости от её продолжительности - через определенные промежутки времени);

- во время послеоперационного периода после исходной дозы вводят дозы от 0.5 г до 1 г внутривенно или внутримышечно с интервалом 6-8 часов в течение 24 часов;

- если потенциальная инфекция может представлять угрозу для больного (например после операций на сердце или после обширных ортопедических операций таких как артропластика) рекомендуется продолжать послеоперационное введение цефазолина в течение периода от 3 до 5 дней.

Важно соблюдать указанные выше сроки чтобы во время выполнения хирургического разреза в сыворотке и тканях больного уже присутствовали достаточные концентрации антибиотика.

Побочные эффекты:
Аллергические реакции: гипертермия гиперемия кожи кожная сыпь крапивница кожный зуд

токсикодермия бронхоспазм эозинофилия ангионевротичсский отек артралгия анафилактический шок мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса- Джонсона) токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны респираторной системы: удушье одышка.

Со стороны нервной системы: головокружение судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) - нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).

Со стороны системы пищеварения: снижение аппетита тошнота рвота диарея боль в животе псевдомембранозный колит холестатическая желтуха гепатит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения нейтропения тромбоцитопения тромбоцитоз гемолитическая анемия лимфоцитоз.

Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса повышение активности "печеночных" трансаминаз гиперкреатининемия увеличение протромбинового времени ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Местные реакции: при внутримышечном введении - болезненность (в месте введения) при внутривенном введении - флебит.

Общие: лихорадка.

При длительном лечении - дисбактериоз суперинфекция вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит) кандидозный вагинит.

Передозировка:
Симптомы: боль воспалительные реакции в месте введения; головокружение головная боль парестезии возможно развитие судорог (особенно у пациентов с заболеваниями почек).

Лабороторные показатели: повышение концентрации креатинина азота мочевины в крови;

повышение активности ферментов печени и концентрации билирубина в крови; ложно положительная реакция Кумбса; тромбоцитоз тромбоцитопения эозинофилия лейкопения увеличение протромбинового времени.

Лечение: немедленно прекратить введение препарата тщательно контролировать жизненно важные функции организма и соответствующие лабораторные показатели; симптоматическая терапия. В тяжелых случаях возможно применение гемодиализа перитонеальный диализ не эффективен.

Взаимодействие:
Не рекомендуется применять цефазолин одновременно с антикоагулянтами.
При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками (фуросемид этакриновая кислота) происходит блокада канальцевой секреции цефазолина (следует избегать совместного назначения).
Почечный клиренс цефазолина снижается при одновременном приеме пробенецида что приводит к увеличеннным и более продолжительным концентрациям цефазолина в крови. Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками ванкомицином рифампицином. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Цефазолин подавляя кишечную микрофлору препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты салицилаты) увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление действия антикоагулянтов.
Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины сульфаниламиды хлорамфеникол) поскольку исследования in vitro показали что между ними существует антагонизм.
Цефазолин может вызывать дисульфирам-подобные реакции при одновременном применении с этанолом.
Особые указания:
Пациенты с аллергией на пенициллины карбапенемы в анамнезе могут иметь повышенную
чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения цефазолином возможно получение ложноноложительной пробы Кумбса а так же ложноположительной реакции мочи на глюкозу. При применении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта особенно колита. При появлении тяжелой диареи характерной для псевдомембранозного колита цефазолин следует отменить и назначить соответствующее лечение. Применение препаратов тормозящих перистальтику кишечника противопоказано. У пациентов с нарушением функции почек препарат применяют с осторожностью необходима коррекция режима дозирования в зависимости от значения клиренса креатинина (см. "Способ применения и дозы").
Одновременное применение аминогликозидных антибиотиков усиливает риск нефротоксичности что требует тщательного контроля за функцией почек.
Следует избегать одновременного применения цефазолипа и "петлевых" диуретиков. В период лечения пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя. При длительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функции
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 05 г и 10 г.
Упаковка:
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 05 г и 10 г флаконы/ в комплекте с растворителем - вода для инъекций (ампулы полиэтиленовые) 2 мл 5 мл.
Первичная упаковка лекарственного препарата
По 05 г или 10 г активного вещества в стеклянные флаконы вместимостью 10 мл герметично
укупоренные резиновыми пробками обжатыми алюминиевыми колпачками с предохранительными пластмассовыми крышечками. На каждый флакон наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей или из полимерных материалов самоклеющиеся.
1 флакон с препаратом (05 г активного вещества) и 1 ампулу с растворителем вода для инъекций по 2 мл или 1 флакон с препаратом (05 г активного вещества) и 1 ампулу растворителя вода для инъекций по 5 мл или 1 флакон с препаратом (10 г активного вещества) и 1 ампулу с растворителем вода для инъекций по 5 мл помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Вторичная упаковка лекарственного препарата
По 1 флакону с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Пачки помещают в групповую упаковку.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Пачки помещают в групповую упаковку По 5 10 25 50 или 100 флаконов с препаратом и с равным количеством инструкций помещают в коробку (для стационаров). На коробку из картона наклеивают этикетку. Коробки из картона помещают в групповую упаковку.
Условия хранения:
В оригинальной упаковке производителя при температуре не выше 20 ° С.
Срок годности:
3 года. Не использовать по истечении срока указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту

Производитель
Акционерное общество "Фармасинтез" (АО "Фармасинтез"), г. Иркутск, ул. Р. Люксембург, д. 184, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО "Фармасинтез"